药代购网站系统将自动识别您的浏览器语言版本,为您提供与之相对应的网站语言包,方便您的访问!

请选择搜索: 全站搜索 药品库

首页 / 新特药 / 考比替尼(瑞士罗氏 20mg×63片/盒)
返回

考比替尼(瑞士罗氏 20mg×63片/盒)

浏览次数:1926 分类:新特药 分类:药品库

考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是由罗氏Roche研发的一种口服小分子MEK拟制剂, 用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,临床实验证实,联合考比替尼比单用威罗菲尼有更大获益。


罗氏公司Roche公司生产的考比替尼图册


生产企业:罗氏Roche公司

规格:20mg×63片/盒;

商标:cotellic

通用名(中文商标):考比替尼

英文名称:Cotellic(cobimetinib)

有效期:24个月

贮藏:贮存在室温低于30°C(86°F)。


适应症

考比替尼(Cobimetinib)是一种激酶抑制剂适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变,与威罗菲尼联用的治疗。


用法用量

一、考比替尼(Cobimetinib)开始治疗前需确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。

二、推荐剂量:考比替尼(Cobimetinib)的推荐剂量是在 28 天 – 疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg ( 3 片, 20mg/ 片) 口服给药, 直至疾病进展或不耐受。

三、可与食物同时服用或不与食物同时服用。

四、当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量, 则在当天无需服用额外剂量, 下一剂量照常服用。


药物禁忌

考比替尼(Cobimetinib)不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。.


注意事项

一、 新原发恶性病,皮肤和非-皮肤:治疗开始前,当用治疗时,和直至考比替尼(Cobimetinib)末次剂量后共至6个月对新恶性病监视患者。

二、 出血:用考比替尼(Cobimetinib)可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。

三、 心肌病:在接受考比替尼(Cobimetinib)与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定考比替尼(Cobimetinib)的安全性。治疗前,用考比替尼(Cobimetinib)治疗期间治疗后1个月,然后其后每3个月评价LVEF。

四、 严重皮肤学反应:监视严重皮疹。中断, 减低,或终止考比替尼(Cobimetinib)。

五、严重视网膜病和视网膜静脉阻塞:在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼(Cobimetinib)。

六、肝毒性:治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。

七、横纹肌溶解综合证:监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状。

八、严重光敏感性:忠告患者避免日光暴露。

九、胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。


不良反应

对考比替尼(Cobimetinib)最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。


特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳:当用COTELLIC时不要哺乳喂养。


药物相互作用

避免COTELLIC与强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂的同时给药。

                 罗氏Roche考比替尼(Cobimetinib)


临床试验

目前,美国FDA已批准的黑色素靶向药物有BRAF V600拟制剂和MEK拟制剂。考比替尼(Cotellic,Cobimetinib)是一种口服小分子MEK拟制剂,由罗氏研发,与2015年11月或FDA批准用于联合维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,批准剂量为20mh/片。

考比替尼(Cobimetinib)的上市,主要为基于三期coBRIM研究的阳性结果数据。其中数据表明:495名BRAF拟制剂初治患者,考比替尼联合维莫非尼治疗疾病恶化或者死亡风险有明显降低,无进展生存期为12.3个月,而单独服用维莫非尼的无进展生存期为7.2个月。


药理作用

考比替尼(Cobimetinib)是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,考比替尼(Cobimetinib)抑制肿瘤细胞生长。

考比替尼(Cobimetinib)和威罗菲尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较,在体外考比替尼(Cobimetinib)和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型考比替尼(Cobimetinib)还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强。

标签:药品库

本站所有图片,文字,用户资料均为药代购(YDGWANG.COM)团队原创,禁止任何个人,团体转载。如您需转载本站资料请联系药代购(ydgwang@gmail.com)获得同意后方可转载。

另:本站部分资料源于互联网,如有侵犯您的版权请联系我们,我们将第一时间删除。

点击取消回复