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甲基苄肼(印度ALKEM公司 50mg×50粒/盒)

浏览次数:1957 分类:肿瘤,罕见病 分类:药品库

甲基苄肼(Procarbazine,PCZ),周期非特异性抗肿瘤药,抑制DNA和蛋白质的合成,进入人体后自身氧化形成H202和OH基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。临床上主要用于霍奇金病治疗,对多发性骨髓瘤及其他恶性淋巴瘤、肺癌亦有疗效。


印度ALKEM公司生产的甲基苄肼图册


生产企业:印度ALKEM公司

规格:50mg×50粒/盒;

商标:p-carzine

通用名(中文名称)Procarbazine (甲基苄肼)

英文名称:Procarbazine

有效期:24个月

贮藏:密封。


主要成分:甲基苄肼

分子式:C12H19N3O

分子量: 221.29900


适应症

一、霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全缓解,与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。

二、对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病(恶性组织细胞增生症)、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。


三、与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。

用法用量

一、口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前顿服,连服2周,4周后重复,1个疗程总剂量根据血象而定,一般7~9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时,每天100mg/m2,连服14天。

二、静脉滴注:2~7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,1个疗程总量7~10g。


药物过量

药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。治疗包括血压、心率等的监测,洗胃、输液、吸氧。血液透析没有效果。


药物禁忌

严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。


注意事项

一、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。

二、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。

三、肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害时消除t1/2轻微延长,肾功能不全(或受损)需调整剂量。

四、其他:用药期间不宜从事驾驶、登高等有危险的工作。


不良反应

一、胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。

二、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。

三、较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。

四、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。

五、其它症状有寒战、发热及出汗,偶见心动过速和血压下降。

六、 肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。


药物相互作用

一、甲基苄肼为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。

二、与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。


药理作用

甲基苄肼能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与DNA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G1/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。

印                 度甲基苄肼(Procarbazine)


药物动力学

口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。

 

标签:药品库

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