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艾去适(印度NATCO公司 140mg×100粒/盒)

浏览次数:1038 分类:肿瘤,罕见病 分类:药品库

艾去适(雌莫司汀),又名癌腺治,是由氮芥 ( HN2 )和雌二醇 ( E 2 )合成的抗肿瘤药,用于治疗转移性前列腺癌,特别是激素抗拒性前列腺癌。雌莫司汀( estramustine )近年来被用于前列腺癌的临床治疗,目前,其被认为是对激素治疗不敏感的前列腺癌的首选药物,在综合治疗中亦可提高手术、放射或其它化疗药物的疗效。


印度NATCO公司生产的艾去适图册


生产企业:印度natco公司

规格:140mg×100粒/盒;

商标:x-trant

通用名(中文商标):estramustine (艾去适 Estracyt)

英文名称:Estramustine Phosphate Capsules

有效期:24个月

贮藏:25℃ 以下, 遮光贮藏。置于儿童不可及处。


主要成分:雌莫司汀

化学名称:雌莫司汀磷酸二钠一水合物,1,3,5(10)-三烯-3,17β-雌二醇,3-N,N-二(2-氯乙烷)氨基甲酸酯,17β-磷酸二钠一水合物

分子式:C23H30Cl2NO6PNa2.H2O

分子量: 582.41

性状: 雌莫司汀( estramustine )为白色不透明硬胶囊,内容物为类白色粉末。


适应症

晚期前列腺癌,尤其为激素难治性前列腺癌,对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。


用法用量

雌莫司汀( estramustine )应在有使用抗肿瘤药物经验的医生指导下给药。

剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8 粒胶囊),分2 或3 次服用。建议初 始剂量为至少每公斤体重10mg,4-6 粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与雌莫司汀( estramustine )同 时服用。若在给药后4-6 周观察无效,应撤药。


药物过量

尽管没有过量使用的经验,有理由认为会出现一系列症状并引发已知的不 良反应明显加剧,尤其是胃肠道症状。当过量时,应通过洗胃清除胃内容物并给 予对症治疗。在磷酸雌莫司汀胶囊过量后至少六周内应监测血象和肝功能。


药物禁忌

磷酸雌莫司汀胶囊不能用于下列患者

一、已知对雌二醇或氮芥类药物或任何辅料过敏

二、既往严重的白细胞减少和/或血小板减少

三、严重的肝脏疾病

四、严重的心血管疾病:缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症


注意事项

一、已知雌二醇及氮芥均能致突变,故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。

二、磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管疾病及冠状动脉疾病的患者。

三、由于可能致糖耐量降低,当接受雌莫司汀( estramustine )治疗时,糖尿病患者应仔细监测。

四、由于服药后可能出现高血压,应定期测量血压。

五、接受雌莫司汀( estramustine )治疗的病人,有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧,充血性心脏疾患加剧;体液潴留还可能影响一些其他症状,如癫痫、偏头痛或肾功能不全,因此需要仔细观察。

六、因为雌莫司汀( estramustine )可能影响钙和磷代谢,故与高血钙症有关的骨代谢疾病患者应慎用,肾功能不全的患者也应慎用。 七、当患者有肝功能损害时,雌莫司汀( estramustine )可能代谢不良,应慎用于此类患者,并应定期检查患者的肝功能。由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能,所以相应的实验室指标也会受影响。

八、见有对患者操作机器和驾驶车辆产生负面影响的报道。


不良反应

最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿;恶性、呕吐;体液潴留、水肿;最为严重的不良反应包括血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰;罕见的为血管神经性水肿。


特殊人群用药

一、孕妇及哺乳期妇女用药

已知雌二醇及氮芥均能致突变,故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。

怀孕和哺乳期妇女不适用。

二、老年用药

雌莫司汀( estramustine )应在有使用抗肿瘤药物经验的医生指导下给药。

剂量范围为每日每公斤体重7-14mg(每日4-8 粒胶囊),分2 或3 次服用。建议初 始剂量为至少每公斤体重10mg,4-6 粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与雌莫司汀( estramustine )同 时服用。若在给药后4-6 周观察无效,应撤药。

三、儿童用药

雌莫司汀( estramustine )禁用于儿童。


药物相互作用

一、配伍禁忌:当存在钙、镁或铝盐时,磷酸雌莫司汀会产生沉淀。

二、有报道,雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。

三、牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响雌莫司汀( estramustine )的吸收,故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌二醇氮芥与多价的金属离子可形成不溶性的盐。

四、磷酸雌莫司汀胶囊可能与ACE 抑制剂产生相互作用,导致血管神经性水肿的发生率增加。


药理作用

磷酸雌莫司汀是具有独特双重作用机制的抗前列腺癌的药物,对治疗晚期前列腺癌有效。

其整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司 汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素作用。

通常治疗剂量下雌莫司汀( estramustine )几乎不会产生骨髓抑制。雌莫司汀( estramustine )对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。

                       印度雌莫司汀( estramustine )


药物动力学

雌莫司汀磷酸钠在肠和前列腺内能迅速去磷酸化释放雌莫司汀 和雌酮氮芥,并在前列腺组织中积聚。这些代谢物在血浆中的半衰期为10-20 小时。雌莫司汀和雌酮氮芥在排泄前将进一步代谢。


药理毒理

小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50 超过2000mg/kg,静脉注射 时小鼠和大鼠的LD50 分别是440mg 和192mg/kg, 狗的LD50 为 400mg/kg-800mg/kg。单次给药后, 主要靶部位为血液淋巴系统、内 分泌系统和雌、雄性的生殖器官。

对大鼠、狗和猴子进行了重复给药后的毒性研究。上述动物口服 和静脉注射磷酸雌莫司汀后的主要靶部位为血液淋巴系统、内分泌系 统和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上产生的改变主要与该化合 物的雌激素作用有关,而大鼠同时表现出雌激素和细胞毒作用。尚无 磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究, 亦无完整的致突变性研究。 不过,如其它雌激素和抗有丝分裂剂一样,磷酸雌莫司汀对生殖器官 的毒性和潜在的致突变和致癌性亦应予注意。

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