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卡麦角林(印度SUN公司 0.5mg×8片/盒)

浏览次数:9560 分类:新特药

卡麦角林(Cabergoline,商标:Dostinex) 是长效多巴胺拮抗剂,用于早期和晚期帕金森病和原发性和曲垂体瘤所引起的高催乳素症及抑制生理性泌乳以及治疗高催乳素血症相关性疾病。


卡麦角林(Cabergoline;Dostinex)图册


生产企业:印度SUN公司

规格:0.5mg×8片/盒;、

商标:Dostinex

通用名(中文商标):诺果宁

英文名称:Cabergoline

分子式:C26H37N5O2

分子量:451.60400

精确质量:451.29500

外观与性状:白色结晶固体

密度:1.156 g/cm3

熔点:102-104°C

贮藏:贮存在室温低于30°C(86°F)。


【适应症】

一、用于早期和晚期帕金森病;

二、用于原发性和曲垂体瘤所引起的高催乳素症;

三、抑制生理性泌乳以及治疗高催乳素血症相关性疾病。


【用法用量】

一、抑制生理性泌乳

(1)成人:1mg,产后第1天一次性给药。

(2)肝损害:调整剂量。

二、抑制泌乳

成人:250mcg/12小时,持续2天。

三、高催乳素血症相关性疾病

(1)成人:初始剂量:500mcg/周,然后根据反应,每月加量500mcg,可每周一次给药或分2次在不同日期给药;药量超过1mg应当分次给药。

(2)常规剂量:1mg/周,可高达:4.5mg/周。

四、患者应在就餐时或餐后服用。


【药物禁忌】

一、对麦角制剂过敏者禁用。

二、患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。

三、15岁以下儿童禁用。

四、孕妇、哺乳者禁用。

五、有严重精神病史者禁用。

六、有高血压或高血压史,以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。

七、肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。.


【注意事项】

一、确定妊娠后,一般应停药,但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇,仍可继续用药,以防止肿瘤在妊娠期增大。

二、长期广泛的研究未发现使胎儿致畸率升高。

三、药物对老人的影响:临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应,应加以注意。

四、用药前后及用药时应当检查或监测:

(1)所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片,CT或核磁共振检查,以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤,则应在治疗期间定期(如每年)随访检查,以明了垂体瘤的变化。治疗2~3年后,无症状患者的随访间隔时间可适当延长。

(2)用于产后抑制乳腺分泌时,应注意血压变化,因此时易出现低血压。

(3)用于治疗闭经患者时,应定期进行妊娠试验,尤其对月经恢复后又停经的妇女,更应注意是否妊娠。

(4)治疗不孕症时,女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平,以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者,除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外,还应每隔3~6个月测定血清睾酮的浓度,治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力。

(5)治疗肢端肥大症时,应测定血清生长激素及(或)血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度,并注意相关体征的变化。

五、大剂量用药时,可使唾液分泌减少,易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

六、与食物同服或餐后服用,可减少胃肠道不良反应。

七、服药期间需要避孕时,应采用非甾体类的避孕方法;如怀疑妊娠应立即就医。

八、产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压,故宜在产后至少4h以上,且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。

九、出现肝功能损害时应减量。

十、用于治疗不育症时,应先除外垂体肿瘤,因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。

十一、用于治疗闭经或溢乳,可产生短期疗效,不宜久用。

十二、对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。

十三、如与左旋多巴合用可提高疗效,但应用10mg ,须减少左旋多巴剂量12.5%。

十四、可使妇女恢复正常的排卵功能,用药期间应注意避孕。

十五、用药初始期间,可出现血压下降,机械操作和车辆驾驶者应用时注意。

十六、药物的不良反应与用药剂量大小有关,且存在很大个体差异,减少剂量或停药后所有的反应均可消失。因此给药后需密切观察,随时调整剂量。

十七、与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性,增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。


【不良反应】

一、不良反应的发生率高达60%以上,与剂量大小有关。与食物同进,可能减轻。

二、用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。

三、可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。

四、帕金森病患者可能发生运动障碍,肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。

五、长期用药可出现皮肤网状青斑,腹膜纤维化,胸膜增厚和积液。

六、在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱,但使用低剂量也可能发生。

七、文献报道1例使用卡麦角林后16个月发生胸膜肺病,另2例发生胸腔积液和肺纤维化。

八、患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道,有呕吐发生,但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后,可表现被毛颜色改变。


【药物过量】

一、症状:

卡麦角林用药过量可导致低血压,鼻充血,昏厥或者幻觉。

二、处理:

需要时,采取措施维持血压正常。


【药物相互作用】

一、与左旋多巴合用治疗帕金森病时,能增强 疗效,故应适当减量。

二、与大环内酯类合用时可增高血药浓度,并可出现多巴胺过量征兆。

三、与降血压药物合用时,可加强降压效果,降压药的用量应酌减。

四、口服激素类避孕药可致闭经或溢乳,干扰效应,不宜合用。

五、氟哌啶醇、甲基多巴、单胺氧化化酶抑制药、甲氧氯普氯普胺、吩噻嗪类、利血平和硫杂葸类等能升高血清泌乳素浓度,干扰效应,必须合用时,应适当调整 剂量。

六、与其他麦角碱衍生物合用时,可使 偶尔引起的高血压加重,但较为罕见。

七、与酒精合用时,可能降低对药物的耐受性,故服药期间禁止饮酒。

八、丁酰苯类抗精神病药或H2-受体阻断药与合用可升高催乳素浓度而降低疗效。


【药理作用】

一、卡麦角林为麦角衍生物。卡麦角林具有DA-受体激动作用,其特点是强力、长效并有选择性,与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后,由于DA-受体受到刺激,可抑制泌乳素达2周。

卡麦角林也有试用于乳腺癌。

二、近年来,还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用,而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。

三、卡麦角林与左旋多巴同用时,对改善“开关”现象中的“关”期有较好效果。据报道,每天给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分,并减少DA的需量达18%,呈“开”状态的时间也明显增加。


【药代动力学】

一、吸收

口服胃肠道吸收达峰时间为0.5~4h,消除t1/2约为6h。该药被广泛代谢成失活代谢物后,随尿和粪便排出。

二、分布

血浆蛋白结合率:约40%。

三、代谢

广泛代谢为无活性的代谢产物。

四、排泄

主要经粪便排泄。


【FDA妊娠分级】

B级:在动物繁殖研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用,但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实(也没有在其后6个月具有危害性的证据)。

标签:药品库

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