药代购网站系统将自动识别您的浏览器语言版本,为您提供与之相对应的网站语言包,方便您的访问!

请选择搜索: 全站搜索 药品库

首页 / 药品库 / 曲贝替定(Trabectedin)(janssen公司 1mg/瓶)
返回

曲贝替定(Trabectedin)(janssen公司 1mg/瓶)

浏览次数:2616 分类:药品库

曲贝替定(Yondelis,Trabectedin)是西班牙Zeltia公司和美国琼森公司联合研制的首个海洋来源抗肿瘤药,为在海鞘中提取的四氢喹啉类生物碱的半合成品。除了可阻滞肿瘤细胞的分化外,还可抑制血管内皮细胞生长因子的分泌及其受体的表达。曲贝替定对乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、肾癌、卵巢癌、子宫内膜癌、黑色素癌、骨肉瘤和前列腺癌等有抑制活性,是一种新颖的能与DNA结合的抗癌药物。


janssen公司生产的曲贝替定图册


生产企业:janssen公司

规格:1mg/瓶;

商标:Yondelis

通用名(中文名称)Trabectedin (曲贝替定)

英文名称:Trabectedin Injection

有效期:24个月

贮藏: 2-8℃条件下保存,避光。


适应症

一、用于治疗蒽环抗生素和异环磷酰胺无效或不适用这类药物的晚期软组织肉瘤患者。

二、治疗脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤患者。


用法用量

一、在1.5 mg/m2体表面积作为24-小时静脉输注给药,每3周通过一个中央静脉线。

二、 预先药物:地塞米松[dexamethasone]20 mg IV,每次输注前30分。


药物过量

对YONDELIS没有特异性抗毒物。预计血液透析不增强YONDELIS的消除因为曲贝替定是高度结合至血浆蛋白(97%)和不显著地肾排泄。


药物禁忌

哺乳母亲,对本药过敏,有严重感染,或黄热疫苗患者禁用。


注意事项

1、肝功损伤:有肝功损伤患者应满足一定条件在接受曲贝替定治疗,有急性或慢性肝炎患者治疗期间应密切关注肝功,并调整剂量;用药前发现胆红素上升应禁止用药。

2、肾功损伤:应监测患者肌酐清除率,低于30ml/min患者禁用曲贝替定单药治疗。

3、血液学反应:使用本药曾报告3-4级血小板减少和中性粒细胞减少。治疗前应进行全血细胞计数,若出现症状应及时调整剂量并对症治疗;基线中性粒细胞计数小于1500个/mm3且血小板计数小于100,000个/mm3时,不应使用本药。

4、恶心呕吐:使用本药前应予以地塞米松等糖皮质激素治疗。

5、横纹肌溶解和CPK上升:基线磷酸肌酸激酶(CPK)>2.5xULN患者不应使用本药,曾报告有横纹肌溶解,应密切监测患者CPK水平和肌肉无力或疼痛等症状。

6、其他:肝功检查参数异常,输注部位反应和过敏等。


不良反应

最常见不良反应包括贫血,白细胞减少,丙氨酸转氨酶上升,中性粒细胞减少,恶心呕吐,疲乏,食欲下降。


特殊人群用药

不建议儿童或青少年使用本药。


药理作用

曲贝替定是一种烷化剂药物结合DNA小沟中鸟嘌呤残基,形成加合物和导致a bending of the DNA螺旋的弯曲趋向大沟。加合物形成激发事件的级联反应可能影响DNA结合蛋白的随后活性,包括有些转录因子,和DNA修复通路,导致细胞周期的扰动和最终细胞死亡。


药物相互作用

一、细胞色素CYP3A抑制剂的影响:曲贝替定与酮康唑[ketoconazole],一种强CYP3A抑制剂的共同给药,增加曲贝替定的全身暴露66%。在用YONDELIS患者避免使用强CYP3A抑制剂(如,口服酮康唑,伊曲康唑[itraconazole],泊沙康唑[posaconazole],伏立康唑[voriconazole],克拉霉素[clarithromycin],泰利霉素[telithromycin],茚地那韦[indinavir],洛匹那韦[lopinavir],利托那韦[ritonavir],波普瑞韦[boceprevir],奈非那韦[nelfinavir],沙奎那韦[saquinavir],特拉匹韦[telaprevir],奈法唑酮[nefazodone],考尼伐坦[conivaptan])。YONDELIS治疗期间避免用柚子或柚子汁。如必须使用为短期使用一种强CYP3A抑制剂(即,低于14天),YONDELIS输注1周后给予强CYP3A抑制剂,和下一次YONDELIS输注前那天终止它[见临床药理学。

二、细胞色素CYP3A诱导剂的影响:曲贝替定与利福平[rifampin],一种强CYP3A诱导剂的共同给药,减低曲贝替定的全身暴露31%。避免给予强CYP3A诱导剂(如,利福平,苯巴比妥[phenobarbital],圣约翰草[St.John’swort])至正在用YONDELIS患者。


药物动力学

曲贝替定的药代动力学特征是一个在输注结束时一个迅速下降相和较慢的指数相。群体药代动力学分析提示曲贝替定的药代动力学是剂量-正比例(跨越范围0.024至1.8 mg/m2)和暴露是时间-无关。每3周重复给药观察到血浆中无曲贝替定的积蓄。

分布

曲贝替定与血浆蛋白的结合是约97%,与曲贝替定浓度范围从10 ng/mL至100 ng/mL无关。曲贝替定的稳态分布容积超过 5000 L.

消除

曲贝替定的估算均数(%变异系数)清除率是31.5 L/hr(50%)和末端半衰期是约175小时。

代谢

CYP3A是主要CYP酶负责曲贝替定的肝代谢。

曲贝替定被广泛地代谢,曲贝替定给予人后尿和粪中有可忽略未变化药物。

排泄

在有实体瘤患者中,一个3-小时或a 24-小时静脉输注14C-标记的曲贝替定后,在24天中回收给予总放射性剂量的64%,在粪中有58%和在尿中6%。


非临床毒理

曲贝替定在体外和体内二者研究都是遗传毒性。未进行长期致癌性研究。

未用曲贝替定进行生育力研究。在雄性大鼠重复给予曲贝替定在剂量根据体表面积人剂量1.5 mg/m2接近0.2倍,有有限的出血和退行性变性组织病理学征象。

标签:药品库

本站所有图片,文字,用户资料均为药代购(YDGWANG.COM)团队原创,禁止任何个人,团体转载。如您需转载本站资料请联系药代购(ydgwang@gmail.com)获得同意后方可转载。

另:本站部分资料源于互联网,如有侵犯您的版权请联系我们,我们将第一时间删除。

点击取消回复