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达方吡啶

浏览次数:2263 分类:肿瘤,罕见病

达方吡啶缓释片(Dalfampridine)是钾通道阻滞剂,能够加快脱髓鞘轴索的动作电位传导,可改善多发性硬化患者(MS)的行走速度和能力。

多发性硬化患者(MS)症状

多发性硬化患者(MS)是一种能够影响人类中枢神经系统—大脑、脊髓和视神经,从而致残的慢性疾病。MS的病程进展、严重程度和症状是不可预知的,并且不同患者的情况也可能会各不相同。

有些患者的症状可能是轻度的,如四肢麻木;有些患者的症状可能是严重的,如麻痹或失明。


适应症

达方吡啶缓释片(Dalfampridine)是一种钾通道阻滞剂,用于改善成人多发性硬化症患者(MS)的行走。这是由步行速度的增加所证明的。


用法用量

一、剂量和给药

最大推荐剂量为每天两次10毫克(间隔约12小时)。没有证据显示每日两次剂量大于10毫克的额外效益。包括癫痫发作在内的不良反应在较高剂量时更常见。

带或不带食物。管理整个平板电脑;不分裂,粉碎,咀嚼或溶解。

二、如果错过剂量,患者不应服用双倍或额外剂量。

三、在用达方吡啶缓释片(Dalfampridine)开始治疗之前,应该知道估计的肌酐清除率(CrCl)。对于轻度肾功能不全患者(CrCl51-80mL/min),AMPYRA可能达到与癫痫发作风险相关的血浆水平,应仔细考虑AMPYRA的潜在益处,以防止这些患者癫痫发作的风险。


禁忌症

一、癫痫病史

二、中度或重度肾功能损害(CrCl≤50mL/min)。

三、对达方吡啶缓释片(Dalfampridine)过敏的历史。


警告和注意事项

一、达方吡啶缓释片(Dalfampridine)可导致癫痫发作;随着AMPYRA剂量的增加,癫痫发作的风险增加;停止达方吡啶缓释片(Dalfampridine)并且如果发生癫痫发作则不重新启动。

二、避免与其他形式的4-氨基吡啶(4-AP,氨吡啶)同时使用,因为活性成分是相同的。

三、达方吡啶缓释片(Dalfampridine)可引起过敏反应。如果发生这种情况,请停止并重新启动达方吡啶缓释片(Dalfampridine)。


不良反应

达方吡啶缓释片(Dalfampridine)最常见的不良事件(发生率≥2%,安慰剂率更高是尿路感染,失眠,头晕,头痛,恶心,虚弱,背痛,平衡障碍,多发性硬化复发,感觉异常,鼻咽炎,便秘,消化不良和咽喉疼痛。


药物相互作用

一、OCT2抑制剂:

伴随使用可能导致暴露增加和癫痫发作的潜在风险。

二、怀孕:

根据动物数据,可能会造成胎儿伤害。

三、护理母亲:

考虑到母亲对药物的重要性,停止使用药物或护理。

四、老年人使用:

由于老年患者更可能具有降低的肾功能,因此在开始达方吡啶缓释片(Dalfampridine)治疗之前了解估计的CrCl患者尤为重要。


包装提供/存储和处理

达方吡啶缓释片(Dalfampridine)延长释放片剂,10毫克是薄膜包衣,白色到灰白色,双凸面,椭圆形,无刻痕的片剂,平边。


贮藏

一、储存在25°C(77°F)。

二、短途旅行允许15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)。


作用机制

达方吡啶缓释片(Dalfampridine)发挥其治疗作用的机制尚未完全阐明。达方吡啶缓释片(Dalfampridine)是国外频谱钾通道阻滞剂。在动物研究中,达方吡啶缓释片(Dalfampridine)已显示通过抑制钾通道增加脱髓鞘轴突中的作用电位传导。


临床试验

研究者对雄性SD大鼠(N = 15)进行持久性大脑中动脉闭塞(MCAO)手术,允许它们有4周恢复时间,接着随机分组:溶媒对照组(水)、 0.63 mg/kg达方吡啶组或2 mg/kg达方吡啶灌胃组,每天两次,一共三天。然后停药10天(洗脱期),依据双交叉研究设计重新分组。于治疗前、治疗中和洗脱期以前肢和后肢的摆放、身体摆动和圆筒试验进行感觉运动功能评估。采集血样来确认大鼠处于达方吡啶治疗期。

在研究中,大脑中动脉闭塞造成感觉运动功能的严重急性缺损,只能部分恢复功能,所有动物在接受治疗前四周末达到严重功能缺损的平稳期。在中期治疗及总体来看,达方吡啶治疗显著改善大鼠的前肢、后肢和身体摆动功能。交叉统计模型证实,在统一偏倚的基础上,大剂量达方吡啶较溶媒组和小剂量组的改善效果显著(肢体摆放实验 P<0.0001,身体摆动实验P<0.001)。依据采用的统计模型,小剂量达方吡啶组较溶媒组或功能改善趋势更强,或已达到统计学意义。此外,治疗期的第二次评估得分显著高于治疗期的第一次评分。

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